Тигациклин CAS: 220620-09-7

Тигециклин |Tigecycline| CAS: 220620-09-7 Введение продукта: Тигециклин (Tigecycline, tygacil), псевдоним: 9-трет-бутилглицинаминоминоциклин, бутилглициноциклин, химическое название: (4S, 4As, 5aR, 12As)-4,7-бис (диметиламино)-9-[(Трет-бутиламино) ацетамид]-3,10,12,12a -Тетрагидрокси-1,11-диоксо-1,4,4 a, 5, 5 a, 6, 11, 12 a-октагидротетрабензол-2-формамид CAS RN: 220620-09-7 Молекулярная формула: C29H39N5O8 Молекулярный вес: 585,64900 Структурная формула: Масса: 585,28000 PSA : 205,76000 Логарифмическая плотность: 1,67740 Молекулярная масса структурные данные. Молярный показатель преломления: 151,25. Молярный объем (м/моль): 402,5. Удельная изометрическая емкость (90,2 К): 1203,9. Поверхностное натяжение (дин/см): 80,0. Диэлектрическая. проницаемость (F/м): дипольное расстояние (D): Скорость поляризации (10 см): 59,96 Физические и химические свойства Плотность: 1,455 г/см3 Температура кипения: 890,922°c при 760 мм рт.ст. Температура воспламенения: 492,612 °C Показатель преломления: 1,675 Давление паров: 0 мм рт.ст. при 25°C Применение: Тигациклин - это новый тип антибиотиков широкого спектра действия для внутривенного введения, которые также активны в отношении устойчивых к метициллину Золотистый стафилококк - это ведущий препарат в классе глицинилтетрациклинов. Фармакологические преимущества Тигациклин - это первый одобренный новый тип глицинилтетрациклиновых антибиотиков для внутривенных инъекций. Он обладает антибактериальной активностью широкого спектра действия и используется для лечения clA1, DSSSI, вызванных грамотрицательными или положительными патогенами, анаэробными организмами, а также устойчивой к метициллину золотистой глюкобактерией (MRSA) и чувствительной к метициллину глюкобактерией (MSSA). Тигациклин предоставляет врачам новый тип антибиотиков широкого спектра действия, которые могут быть подобраны на ранних стадиях лечения, когда причина еще не ясна, и нет необходимости корректировать дозу в зависимости от нарушения функции почек, прост в применении, принимайте его каждые 12 часов.В июне 2005 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило его для лечения сложных инфекций кожи и мягких тканей у взрослых и сложных внутрибрюшинных инфекций у взрослых, включая сложный аппендицит, ожоговые инфекции, абсцессы брюшной полости, глубокие инфекции мягких тканей и язвенные инфекции. Механизм действия Тигациклин относится к новому классу антибиотиков и представляет собой новый класс известных глициноциклиновых антибиотиков.Антибиотики глициноциклинового ряда являются производными метаномицина (миноциклина).Механизм действия тетрациклиновых препаратов заключается в связывании с положением А 30S рибосомы, предотвращая попадание транспортной РНК аминокислот в рибосому, тем самым предотвращая образование пептидных цепей из аминокислотных остатков.Глициноциклины обладают сходным механизмом действия с тетрациклинами, но их сродство сильнее, чем у последних.Глицинилциклины непосредственно взаимодействуют с другим участком рибосомы А.Тигациклин ингибирует образование пептидных цепей, влияет на формирование бактериальных структур и реализацию некоторых функций, тем самым убивая бактерии или подавляя их размножение. Тигациклин предоставляет врачам новый антибиотик широкого спектра действия, который может быть выбран на ранних стадиях лечения, когда причина еще не ясна и нет необходимости корректировать дозу в зависимости от нарушения функции почек. Он прост в применении и может применяться каждые 12 часов. Механизм действия тигациклина аналогичен механизму действия тетрациклиновых антибиотиков. Он связывается с 30S-рибосомой бактерий, предотвращая проникновение RND, лишая аминокислоты возможности связываться в пептидные цепи и, в конечном счете, блокируя синтез бактериального белка и ограничивая рост бактерий. Эффект.Однако способность тигациклина связываться с рибосомами в пять раз выше, чем у других тетрациклиновых препаратов.Это показывает, что способность этого продукта противостоять лекарственной устойчивости бактерий выше, чем у других тетрациклиновых препаратов.Антибактериальный спектр тигациклина включает грамположительные бактерии, грамотрицательные бактерии и анаэробные бактерии. Эксперименты In vitro и клинические испытания показали, что тигациклин полезен для некоторых аэробных грамотрицательных бактерий (таких как Citrobacterium furcatum, Enterobacterium gutter, Escherichia coli, кислотопродуцирующие клебсиеллы и Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter Baumannii, Aeromonas hydrophilus, Clostridium citrate, Enterobacter pneumoniae, геморрагический септик Пастера, слизистая сальмонелла и мальтофильно-олиготрофная мономонада и т.д.). ) Чувствительны.Синегнойная палочка устойчива к тигациклину. 　　 После приема тигациклина 22% его выводится с мочой в первоначальном виде, а средний период полувыведения составляет от 27 часов (однократная доза 100 мг) до 42 часов (многократные дозы). Фармакологические характеристики, широкий антибактериальный спектр, клинические исследования показали, что тигациклин можно применять против Escherichia coli, Enterococcus faecalis (только чувствительные к ванкомицину штаммы), золотистого стафилококка (чувствительные к метициллину штаммы и штаммы с лекарственной устойчивостью), молочного стрептококка, фарингеального стрептококка (включая фарингеальный стрептококк, промежуточный фарингеальный стрептококк и астрагаловый стрептококк)., Streptococcus pyogenes и хрупкие квазибациллы, бактерии лимонной кислоты, энтеробактерии сточных вод, Кишечная палочка, кислотопродуцирующие клебсиеллы, клебсиеллы пневмонии, фекальный энтерококк (только ванкомицин), чувствительные к микомицину штаммы), золотистый стафилококк (только чувствительные к метициллину штаммы), фарингеальный стрептококк (включая фарингеальный стрептококк, промежуточный стрептококк и астрагальный стрептококк), хрупкая псевдобактерия, Полиморфоморфная палочка, Мономорфная палочка, обыкновенная палочка, Clostridium perfringens, Внутрибрюшинные инфекции у взрослых (cIAI) и сложные инфекции кожи и мягких тканей (cSSSI), вызываемые микропищеводным стрептококком. Исследования, в которых нелегко развить лекарственную устойчивость, показали, что тигациклин может преодолеть два основных механизма лекарственной устойчивости, которые ограничивают применение многих антибиотиков: насосы для оттока и рибосомную защиту.Следовательно, сфера применения тигациклина будет шире. Длительный период полувыведения Период полувыведения однократной дозы составляет около 27 часов, а период полувыведения многократных доз - около 42 часов.Поэтому лекарство принимают каждые 12 часов, что более удобно в применении. Дозировка небольшая. Обратитесь к данным клинического исследования Wyeth и назначьте тигациклин (начальная доза 100 мг, поддерживающая доза 50 мг, каждые 12 часов), а контрольной группе внутривенно вводят ванкомицин в сочетании с аметронамом (1 г/2 г, каждые 12 часов) или имипенем/цистатин (“Тайненг” 200 мг). ~500 мг/200~500 мг [в зависимости от массы тела и уровня клиренса креатинина], поддерживающая доза вводится каждые 6 часов), курс лечения схож, сравниваются две группы, эффективность сопоставима, качество тигациклина даже лучше, но статистической разницы нет.Количество тигациклина крайне низкое. Показания к применению Тигациклин одобрен для лечения пациентов со сложными инфекциями кожи и подкожных структур или сложными внутрибрюшинными инфекциями в возрасте 18 лет и старше.Включая сложный аппендицит, ожоговые инфекции, абсцессы брюшной полости, глубокие инфекции мягких тканей и язвенные инфекции.Кроме того, в настоящее время проходит процесс утверждения новое назначение этого продукта - внебольничная пневмония. В ходе клинических испытаний наиболее частыми побочными эффектами, вызываемыми тигациклином, были тошнота и рвота, которые обычно проявлялись в течение первых 1-2 дней лечения, и их степень в основном была легкой или умеренной.В контролируемых клинических испытаниях положительных результатов применения препаратов, когда пациенты со сложными инфекциями кожи и кожных структур получали тигациклин, частота возникновения тошноты и рвоты составляла 35% и 20% соответственно; при лечении ванкомицином/аминтронамом частота возникновения тошноты и рвоты составляла 8,5% и 8,5% соответственно.9% и 4.2%.Когда пациенты со сложными внутрибрюшинными инфекциями получали тигациклин, частота возникновения тошноты и рвоты составила 25,5% и 25,5% соответственно.3% и 19.5%; при лечении ванкомицином/амитриптилином частота возникновения тошноты и рвоты составила 20,5% и 20,5% соответственно.5% и 15.3%.